疼痛診療技術（簡體書）

二、羥考酮
羥考酮(oxycodone)又稱1，4一羥基二氫可待因酮，是一種從阿片類生物堿——蒂巴因(thebaine)內提取的半合成阿片類藥物。為中效阿片類鎮痛止咳藥。主要作用于CNS和平滑肌，發揮u受體和k受體激動藥作用，其與u受體的親和力為嗎啡的1／lO～1／40，而其代謝產物羥嗎啡酮則起純u受體激動藥作用。羥考酮的鎮痛作用無封頂效應，同時具有抗焦慮和精神放松作用。口服吸收快，約120分鐘血藥濃度達到高峰，半衰期約為2～3小時。口服鎮痛止咳效力為注射給藥的50％，作用維持4～6小時。其在肝臟代謝為去甲羥考酮。與原形藥物一起從尿排出。羥考酮常與解熱鎮痛藥對乙酰氨基酚等配伍，用于緩解中度疼痛。如與對乙酰氨基酚的復方制劑，名泰樂寧(TYLOX)，每粒膠囊含鹽酸羥考酮5mg，對乙酰氨基酚500mg。術后疼痛可1次口服1～2粒，間隔4～6小時可重復用藥1次；癌癥、慢性疼痛1次1～2粒，1日3次。
羥考酮的不良反應有頭暈、嗜睡、惡心等，對于肝腎功能不全、甲狀腺機能嚴重減退、艾迪生病、前列腺肥大和尿道狹窄患者應慎用。與麻醉藥、鎮靜催眠藥合用可能加重CNS抑制作用。不能與抗膽堿能藥合用。
1996年鹽酸羥考酮緩釋片(奧施康定，oxyconin，oxycodoneHCLcontrolled-releasetablets)引入臨床，以作為嗎啡緩釋片的替代品。它具有起效迅速、作用時問長、生物利用度高、代謝產物無臨床活性、易于劑量滴定、無“封頂”效應、副作用少等特點。適用于各種中重度疼痛的治療，尤其對于癌性疼痛，是WHO推薦用藥之一。服用20mg羥考酮緩釋片后2～3小時，羥考酮達到最高血藥濃度，與20mg羥考酮即釋片相比，羥考酮緩釋片的最高血藥濃度僅為即釋羥考酮的1／2。鹽酸羥考酮緩釋片的等效止痛作用強度是嗎啡的2倍，血藥濃度與藥效作用之間相關性好，其吸收程度和最高血藥濃度與劑量呈正比，口服生物利用度60％～87％，是嗎啡的2～3倍，血漿清除半衰期短，約4．5小時。臨床重復給藥，在第8周、第40周和第48周測定血藥濃度，未發現羥考酮或其代謝產物蓄積現象，其代謝物主要經腎臟排泄。
鹽酸羥考酮緩釋片采用AcroContin控釋技術，即獨特的雙相釋放機制。在體內，約38％羥考酮即刻釋放而迅速起效，62％持續緩慢釋放而維持平穩的治療效果。服藥后出現雙吸收時相，快吸收相t／z為37分鐘，慢吸收相t為6．7小時，每12小時服用1次，在服藥后1小時以內迅速起效，持續穩定止痛達12小時左右，從而減少了患者的服藥次數，使患者對藥物具有良好的順應性，因而有利于疼痛的控制。鹽酸羥考酮緩釋片適用于需長期服用阿片類藥物的初始治療和隨著疼痛強度增強而增加劑量的維持治療。如癌性疼痛、風濕性／骨性關節炎、背痛、帶狀皰疹后神經痛、大手術后和退行性脊髓疾病等中重度疼痛的第二、第三階梯的止痛治療。初始用藥為10mg，每12小時1次，必須整片吞服。應根據病情調整劑量，如果需要劑量調整，1天或2天調整1次，按30％～50％劑量遞增。
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