生物藥物製劑學（簡體書）

由趙應征主編的《生物藥物制劑學》在編寫過程中突出應用性和實用性的原則，力圖內容重點突出、詳略得當、圖文并茂，既緊扣藥物制劑學基礎原理，又緊跟生物藥物制劑的前沿進展，對相關實例進行分析。全書以生物藥物遞送載體為基礎，闡述各種給藥系統，重點介紹劑型和制劑處方設計與組成、制備工藝、質量控制等知識要點，同時介紹有關的新進展。在內容的編輯和組織上，重視教材的科學性、先進性、邏輯性、啟發性、實用性和教學適用性。隨著生命科學的快速發展，藥物制劑領域發生了重大變化。目前，藥物制劑學已由原來的以化學藥物和中藥為主，演變為化學藥物制劑、中藥制劑和生物藥物制劑三足鼎立的局面。

《生物藥物制劑學》為高等院校藥學與制藥工程專業規劃教材之一。

第1章 概述
1.1 生物藥物的概念和分類
1.1.1 生物藥物的概念
1.1.2 生物藥物的分類
【知識拓展內容】
1.蛋白質和多?類生物藥物
2.核酸類藥物
3.多糖類藥物
1.2 生物藥物制劑學概述
1.2.1 生物藥物制劑概述
1.2.2 生物藥物體內過程及劑型設計
【知識拓展內容】
1.注射給藥系統
2.口服給藥系統
3.黏膜給藥系統
4.經皮給藥系統
5.微粒載體和靶向給藥系統
思考題

第2章 生物藥物遞送載體
2.1 微球與微囊
2.1.1 概述
2.1.2 處方設計
2.1.3 制各方法與工藝
【知識拓展內容】
制備工藝對生物藥物結構及活性的影響
2.1.4 生物可降解聚合物微球與微囊的釋藥機制
2.1.5 質量控制指標及評價方法
2.2 納米粒
2.2.1 概述
2.2.2 制備方法以及表面修飾
2.2.3 關鍵工藝技術
2.2.4 納米粒的質量評價
2.2.5 納米粒的給藥途徑
2.2.6 納米粒給藥載體的應用
2.2.7 實例
【知識拓展內容】
納米粒展望
2.3 脂質體
2.3.1 概述
2.3.2 脂質體的作用機制
2.3.3 脂質體的給藥途徑
2.3.4 脂質體的制備技術
2.3.5 脂質體的主動載藥技術和分離技術
2.3.6 脂質體的穩定性和滅菌
2.3.7 脂質體的質量評價
2.3.8 作為生物藥物載體的特點和應用
2.4 環糊精包合物
2.4.1 概述
2.4.2 環糊精包合物的材料
2.4.3 包合物形成原理和藥物釋放
2.4.4 包合物的制備工藝
2.4.5 包合物的質量評價
2.4.6 在生物藥物注射和鼻腔給藥中的應用
2.4.7 實例
2.5 微乳、亞微乳與自動化藥物傳遞系統
2.5.1 概述
2.5.2 微乳的組成
2.5.3 微乳形成機制
2.5.4 微乳、亞微乳的制備
【知識拓展內容】
微乳體系的類型介紹
2.5.5 微乳、亞微乳、自乳化給藥系統質量評價
2.5.6 實例
2.6 樹狀大分子
2.6.1 概述
2.6.2 樹狀大分子的分類和作為藥物載體的特點
2.6.3 樹狀大分子的載藥方式
2.6.4 樹狀大分子作為藥物載體的發展前景
2.7 超聲造影劑
2.7.1 概述
2.7.2 超聲造影劑的制備方法
2.7.3 載藥方法和應用方式
2.8 原位凝膠
2.8.1 概述
2.8.2 原位凝膠材料
2.8.3 原位凝膠原理
2.8.4 原位凝膠制備工藝
2.8.5 質量評價方法
2.8.6 實例
思考題

第3章 注射給藥系統
3.1 概述
3.1.1 注射劑的定義
3.1.2 注射劑的特點
3.1.3 注射劑的分類
3.1.4 注射劑的一般質量要求
3.2 注射劑的處方組成與制備
3.2.1 注射劑的處方組成”
3.2.2 注射劑的制備
3.2.3 熱原
3.2.4 注射劑的質量檢查
3.2.5 實例
3.3 注射用冷凍干燥生物藥物制劑
3.3.1 冷凍干燥技術
3.3.2 實例
3.4 注射用噴霧干燥生物藥物制劑
3.4.1 工藝及設備
3.4.2 實例
3.5 滅菌、無菌技術與空氣凈化技術
3.5.1 概述
3.5.2 滅菌與無菌技術
3.5.3 滅菌參數
3.5.4 空氣凈化技術
3.6 生物藥物注射給藥系統的新進展
3.6.1 新型給藥系統
3.6.2 新型干燥方法
3.6.3 無針注射裝置
思考題

第4章 口服給藥系統
4.1 概述
4.2 液體制劑
4.2.1 概述
4.2.2 液體制劑的溶劑和附加劑
4.2.3 低分子溶液劑
4.2.4 高分子溶液劑
4.2.5 溶膠劑
4.2.6 混懸劑
4.2.7 乳劑
4.2.8 實例
4.3 顆粒劑
4.3.1 概述
4.3.2 顆粒劑的制備
4.3.3 顆粒劑的質量檢查
4.3.4 實例
4.4 片劑
4 4.1 概述
4.4.2 普通片劑的常用輔料
4.4.3 新型片劑的種類及常用輔料
4.4.4 片劑的制備
4.4.5 濕法制粒技術
4.4.6 壓片
4.4.7 片劑的質量檢查
4.5 微丸劑
4.5.1 概述
4.5.2 微丸的制備
4.6 口服微粒給藥系統
4.6.1 概述
4.6.2 口服微粒給藥系統的制備
【知識拓展內容】
4.6.3 實例
4.7 結腸定位釋藥系統
4.7.1 概述
4.7.2 結腸靶向釋藥系統的類型
4.7.3 載體材料
4.7.4 質量評價
4.7.5 結腸定位釋藥系統的研究面臨的問題及發展趨勢
思考題

第5章 黏膜給藥系統
5.1 概述
5.2 口腔黏膜給藥
5.2.1 概述
5.2.2 口腔黏膜給藥系統的分類
5.2.3 實例
5.3 鼻腔黏膜給藥
5.3.1 概述
5.3.2 鼻腔黏膜給藥的分類
5.3.3 實例
5.4 肺部給藥
5.4.1 概述
5 4.2 肺部給藥系統的分類
5.4.3 肺部給藥新載體
5.4.4 實例
5.5 眼部黏膜給藥
5.5.1 概述
5.5.2 眼部黏膜給藥系統的分類
5.5.3 實例
5.6 直腸黏膜給藥
5.6.1 概述
5.6.2 直腸黏膜給藥常用劑型
5.6.3 實例
5.7 陰道黏膜給藥
5.7.1 概述
5.7.2 陰道黏膜給藥的分類
5.7.3 實例
思考題

第6章 經皮給藥系統
6.1 概述
6.1.1 經皮給藥系統的特點
6.1.2 經皮給藥系統的分類
6.1.3 發展現狀
6.2 載體材料
6.2.1 骨架材料
6.2.2 膜材料
6.2.3 壓敏膠
6.2.4 背襯材料和防黏材料
6.3 皮膚的基本生理結構與藥物經皮轉運
6.3.1 皮膚的基本生理結構
6.3.2 藥物經皮轉運
6.4 經皮吸收的影響因素
6.4.1 影響經皮吸收的因素
6.4.2 促滲方法
6.5 經皮吸收制劑的制備
6.5.1 經皮吸收制劑的處方設計
6.5.2 選藥原則
6.5.3 給藥劑量
6.5.4 藥物透皮速率
6.5.5 體外測定方法
6.5.6 體內測定方法
6.6 質量評價
6.6.1 釋放度的測定
6.6.2 其他質量評價指標
6.6.3 生物利用度的測定
6.7 實例
6.7.1 雌二醇經皮給藥系統
6.7.2 睪酮經皮給藥系統
思考題

第7章 靶向給藥系統
7.1 概述
7.1.1 概念
7.1.2 靶向給藥系統的特點
7.1.3 理想靶向給藥系統的要求
7.2 靶向給藥系統的分類和靶向性評價
7.2.1 傳統分類
7.2.2 詳細分類
7.2.3 靶向性評價
7.3 常用的靶向修飾劑
7.3.1 葉酸
7.3.2 半乳糖
7.3.3 穿膜?
7.3.4 轉鐵蛋白轉鐵蛋白受體系統
7.3.5 Arg-Gly-Asp?
7.3.6 凝集素
7.3.7 生物素一親和素系統
7.4 靶向給藥系統的載體
7.4.1 靶向脂質體
7.4.2 靶向微粒
7.4.3 納米粒
7.4.4 超聲造影劑
7.4.5 靶向乳劑
7.4.6 樹狀大分子
7.4.7 分子載體系統
7.5 實例
7.5.1 葉酸和聚乙二醇修飾的淀粉納米粒
7.5.2 生物素化修飾的5氟尿嘧啶殼聚糖微球
7.5.3 轉鐵蛋白修飾的卡奠司汀聚乳酸納米粒
思考題

第8章 生物藥物制劑的研究與開發
8.1 臨床前的研究開發
8.1.1 研發項目立項
8.1.2 臨床前研發流程
8.2 新藥注冊申請
8.2.1 注冊申請人的要求和注冊申請范圍
8.2.2 注冊申請的分類
8.2.3 新藥申報與審批
8.2.4 已有國家標準的藥品注冊申請
8.2.5 藥品標準
8.2.6 現場核查
8.3 生物藥物制劑的臨床試驗
8.3.1 生物藥物制劑臨床試驗原則
8.3.2 分期臨床試驗的目的
8.3.3 分期臨床試驗研究的內容
8.4 生物藥物制劑的藥代動力學研究
8.4.1 藥代動力學研究的特殊性
8.4.2 藥物分析方法的建立和試驗設計要求
8.4.3 藥代動力學研究的方法學
思考題
附錄常用的藥物輔料

靶向給藥系統最重要的特點是能夠實現藥物在靶部位的濃集并產生治療作用，所以典型的靶向給藥系統包含三種元素，即藥物、遞送載體、靶向識別物質或機制。目前成功地運用于藥物體內靶向遞送的載體有生物相容性聚合物、微囊、微球、細胞、納米粒和脂質體等。靶向識別物質主要包括一些內源性或外源性的蛋白質、多?、多糖、糖蛋白等，靶向識別可以發生在器官水平、特定器官的特定分子水平，甚至發生在一些細胞的個別典型組成部分上，如細胞表面抗原等。靶向識別機制主要包括物理機制、化學機制和生物學機制。
靶向給藥系統可以解決生物藥物在以其他制劑方式給藥時遇到的問題，包括藥物自身穩定性低、溶解度小、生物利用度低、體內穩定性差（如?降解、pH值影響等）、藥物半衰期短、體內分布廣但缺乏特異性、治療指數低、藥物體內過程存在解剖屏障或細胞屏障等。
靶向給藥系統可以實現生物藥物在靶標部位的濃集，從而避免全身給藥產生的問題，諸如：藥物分布于全身部位，對局部病灶缺乏特定性；大劑量的全身給藥才能實現病灶局部的高濃度，而高劑量可引起全身毒性和其他副反應等。因此，靶向給藥系統有利于提高藥物療效，降低毒副作用，提高藥品的安全性、有效性、可靠性，增加患者的順應性。