藥物合成技術（簡體書）

藥物合成技術是製藥專業最重要的專業課之一。本教材是以全面提高學生素質為基礎、以專業建設為核心、以能力為本位組織編寫的，內容選編得當，并加強了實踐環節。全書共分十一章，內容是以典型藥物合成過程為例，以點帶面，系統介紹了藥物制備的基本內容、基本實踐技術和生產工藝，以及製藥反應設備和環保、安全知識。結合阿司匹林、對乙酰氨基苯酚、諾氟沙星、磺胺甲噁唑、氯霉素、氫化可的松、半合成青霉素、半合成頭孢菌素、紫杉醇、維生素C等典型藥物，對藥物合成涉及的酰化反應技術、還原反應技術、鹵化反應技術、烴化反應技術、縮合反應技術、氧化反應技術、發酵製藥技術、溶劑和催化劑應用技術、手性藥物合成技術進行了具體討論。在生產技術部分增加運行和操作內容，并結合實驗室具體操作，加強學生的感性認識和實踐技能的培訓，做到實踐教學融合于理論教學之中。
本書涉及面廣、由淺入深、實用性強，既可作為高職院校化學製藥專業教材，也可作為高職高專製藥技術類專業的教材，還可供相關專業及有關生產、技術、管理人員參考。

第一章 緒論
第一節 藥物合成技術的研究對象和內容
一、研究對象
二、研究的具體內容
第二節 製藥工業的特點
一、小批量、多品種、復配型居多、藥物更新換代快
二、新藥研究和開發投資大、周期長
三、高技術密度、高質量、高利潤
四、高安全性
五、環保要求
第三節 製藥工業的現狀及發展趨勢
一、國外製藥工業的發展概況
二、我國醫藥行業發展
閱讀資料 原子經濟性反應
本章小結
復習題
第二章 酰化反應技術
第一節 酰化反應
一、酰化反應類型及應用
二、氧原子的酰化反應
三、氮原子的酰化反應
第二節 應用實例——阿司匹林的合成
一、概述
二、阿司匹林的合成技術
第三節 實驗實訓——阿司匹林的合成和精制
閱讀資料 藥物生產相關技術
本章小結
復習題
第三章 還原反應技術
第一節 還原反應
一、化學還原
二、催化氫化還原
第二節 應用實例——對乙酰氨基苯酚的合成
一、概述
二、對乙酰氨基苯酚的合成路線
三、對乙酰氨基苯酚的合成技術
第三節 實驗實訓——對乙酰氨基苯酚的實驗室合成
一、實驗主要藥品
二、操作步驟
閱讀資料 一壓力對反應的影響
閱讀資料 二亞硝化反應
本章小結
復習題
第四章 鹵化反應技術
第一節 鹵化反應
一、鹵化反應的類型
二、常用的鹵化劑
第二節 應用實例——諾氟沙星的合成
一、概述
二、諾氟沙星的合成工藝
知識擴展一 原甲酸三乙酯的制備
第三節 實驗實訓——諾氟沙星的實驗室合成
一、3，4-二氯硝基苯的合成
二、3-氯-4-氟-硝基苯的合成
三、3-氯-4-氟-苯胺的合成
四、EMME的合成
五、7-氯-6一-氟-1，4-二氫-4-氧-喹啉-3-羧酸乙酯（環合物）的合成
六、1-乙基-7-氯-6-氟-4-氧-喹啉-3-甲酸的合成
七、諾氟沙星的合成
知識擴展二 采用路線二進行諾氟沙星的實驗室合成
閱讀資料 硝化反應技術
本章小結
復習題
第五章 烴化反應技術
第一節 烴化反應
一、鹵代烴類烴化劑
二、硫酸酯和芳磺酸酯類烴化劑
三、環氧烷類烴化劑
四、其他烴化方法
第二節 應用實例——磺胺甲噁唑的合成
一、合成路線
二、合成技術
閱讀資料 相轉移催化技術
本章小結
復習題
第六章 縮合反應技術
第一節 縮合反應
一、醛酮化合物之間的縮合
二、酮與羧酸或其衍生物之間的縮合
三、酯縮合反應
四、其他類型的縮合
五、環合反應
第二節 光學異構藥物的拆分
一、光學異構藥物的分類
二、光學異構藥物的拆分方法
第三節 應用實例——氯霉素的合成技術
一、概述
二、氯霉素的合成路線
三、合成原理及其過程
第四節 氯霉素生產中的綜合利用與“三廢”處理
一、鄰硝基乙苯的利用
二、L-（+）-1-對硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇（L-氨基醇）的利用
三、氯霉素生產廢水的處理和氯苯的回收
四、乙酰化反應中母液套用
第五節 實驗實訓——氯霉素的實驗室合成
一、對硝基-α-溴代苯乙酮的合成
二、成鹽物的合成
三、對硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽的合成
四、對硝基-α-乙酰氨基苯乙酮的合成
五、對硝基-α-乙酰氨基-β羥基苯丙酮的合成
六、DL-蘇阿糖型-1-對硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇（DL-氨基醇）的合成
七、D-（-）-1-對硝基苯基-α-氨基-1，3-丙二醇拆分操作
八、氯霉素的合成
本章小結
復習題
第七章 氧化反應技術
第一節 氧化反應及常用氧化劑
第二節 消除反應
第三節 應用實例——氫化可的松的合成技術
一、概述
二、合成路線
三、氫化可的松的合成技術
四、“三廢”處理
本章小結
復習題
第八章 發酵製藥技術
第一節 微生物發酵製藥技術
一、概述
二、製藥微生物發酵的基本過程
三、微生物發酵培養技術
第二節 維生素C概述
第三節 應用實例——萊氏法生產維生素C工藝原理和過程
一、合成路線
二、工藝過程
第四節 應用實例——兩步發酵法生產維生素C工藝過程
一、合成路線
二、工藝過程
第五節 萊氏法和兩步發酵法的比較及維生素C收率的計算
一、萊氏法和兩步發酵法生產維生素C的比較
二、維生素C收率的計算
第六節 維生素C生產中“三廢”治理和綜合利用
一、廢氣處理
二、廢渣處理
三、維生素C生產中的“三廢”處理
閱讀資料 一廢水處理技術
閱讀資料 二維生素C的用途
閱讀資料 三離子交換樹脂的應用
本章小結
復習題
第九章 溶劑和催化劑應用技術
第一節 溶劑對化學反應的影響
一、溶劑的定義和分類
二、溶劑對均相化學反應的影響
三、溶劑對反應方向的影響
四、溶劑極性對互變異構體平衡的影響
五、重結晶時溶劑的選擇
第二節 催化劑對化學反應的影響
一、催化劑的作用與基本特徵
二、固體催化劑
三、工業生產對催化劑的要求
第三節 抗生素概述（選學）
第四節 半合成青霉素的合成技術（選學）
一、6-氨基青霉烷酸的合成
二、半合成青霉素的制備方法
第五節 半合成頭孢菌素的合成技術（選學）
一、頭孢菌素C的制備
二、7-氨基頭孢霉烷酸的制備
三、頭孢氨芐的制備
四、“三廢”治理
閱讀資料 青霉素
本章小結
復習題
第十章 手性藥物的合成技術
第一節 手性藥物的制備
一、天然提取
二、不對稱合成
三、生物酶合成
四、手性庫方法
第二節 應用實例——紫杉醇的合成（選學）
一、概述
二、紫杉醇的半合成技術
閱讀資料 紫杉醇的生產
本章小結
復習題
第十一章 選做實驗
實驗一 美沙拉秦的制備
實驗二 磺胺醋酰鈉的合成
實驗三 聯苯丁酮酸的合成
實驗四 鹽酸普魯卡因的合成
實驗五 巴比妥的合成
參考文獻