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本書共十六章，按照以官能團分章的方式編排，第一章：緒論，主要介紹了基本理論和基本概念；第二章：對映異構，介紹了次序規則，對映異構體的結構和命名。第三章至十二章系統地闡述了各類有機化合物的結構、命名、性質、反應機理以及在醫藥上的應用；後四章分別介紹與醫學、生命科學關係密切的生物分子，糖類、脂類、氨基酸、肽、蛋白質及核酸的化學結構和主要的物理、化學性質。第二章至第十六章均附有一篇閱讀材料，內容涉及有機化學與醫學、藥學、生命科學、社會熱點的聯繫等，內容豐富，可讀性強，有利於開闊讀者視野，激發學習興趣，培養創新意識。
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