高抗癌活性海洋天然產物（簡體書）

本書是從海洋天然產物數據庫（該庫收集了19720種源自3025種海洋生物的海洋天然產物有機小分子化合物）中遴選出450個高活性的抗癌海洋天然產物化合物作為數據集合，採用“分子結構圖+核心信息數據塊“為引導，繼之以夾敘夾議的方式進行文字部分陳述的格式編寫而成。全書以抗癌藥理活性為專題，按照物質結構進行分類，闡述各類別分子的結構特點，結構與抗癌藥理活性的關係，同時列出高抗癌活性物質的基本信息，總結、整理長期以來全世界科學家通過大量艱苦工作積累起來，但分布零散的珍貴的有關知識、實驗結果和研究經驗，提供系統、可靠、精煉的抗癌海洋天然產物藥理學信息，建立幫助創制抗癌海洋藥物的研究平臺。

周家駒，中國科學院過程工程研究所研究員（已退休）。1963年畢業於北京大學化學系，1963—2008年在中國科學院過程工程研究所工作，任分子設計組組長、研究室副主任。退休後一直從事中藥和海洋天然產物信息系統研發工作。至今已完成“中藥綜合信息數據庫”，含中藥天然產物兩萬三千多種；“海洋天然產物數據庫”，含海洋天然產物化合物近兩萬種；並撰寫了多本中英文有關書籍。

從海量的海洋天然產物藥理學數據中，篩選出450個高活性的具有抗腫瘤活性的物質結構及生物來源和藥理學數據，並總結其構效關係，對於開發抗腫瘤新藥物，尋找目標分子，進行結構修飾和新藥研發，具有很好的參考價值。

導言
為判定某化合物是否符合作者認定的高活性抗癌標準，經反復實驗總結，決定採用的抗癌高活性一級判據是IC50≤1μg/mL或IC50≤3μmol/L，請讀者注意，這比有的文獻中使用的判據ED50≤4μg/mL嚴格很多。當候選物數量很大時，採用更嚴格的二級判據，即IC50≤0.2μg/mL或IC50≤0.6μmol/L。
寫作格式上，每一個化合物都采取規範化的下列格式：順序給出分子結構圖，分子式，唯一代碼、英文名稱、中文名稱、源生物拉丁學名、癌細胞靶標及定量活性數據，最後是參考文獻。多重癌細胞靶標以活性高低為序，大於10種時只給出平均結果。例如：
450個化合物中，85%都是近20年新發現的。編者給出了建議的中文名稱，同時采取了中英名稱同時出現的“捆綁表達法”。在正文後面的化合物中文名稱索引中，編者命名的新化合物都標有星號，為簡潔起見，在正文中就不標識了。
對非抗癌附加活性信息的處理原則是：在正文中給出概括性描述，但不進入書後索引。
最後要特別說明，這本小書主要是提供難得的高質量抗癌活性數據，對活性高低的規律只是進行了初步的簡單分析，而事實上新藥創制的研究還要涉及其他許多方面。

第1章　萜類化合物 001
1.1 單萜 001
1.2 倍半萜 002
1.2.1 況得烷倍半萜 002
1.2.2 單端孢菌烷倍半萜 005
1.2.3 補身烷型倍半萜 006
1.2.4 其他倍半萜 007
1.2.5 抗癌倍半萜先導物的結構類型 009
1.3 二萜 009
1.3.1 西柏烷型二萜 009
1.3.2 3,8-環西柏烷二萜 013
1.3.3 朵蕾烷二萜 015
1.3.4 輪生烷二萜 016
1.3.5 異花軟珊瑚烷二萜 017
1.3.6 其他二萜 018
1.4 二倍半萜 019
1.5 三萜 022
1.6 雜類萜 025

第2章　生物堿 026
2.1 有機胺和酰胺類生物堿 027
2.1.1 多胺 027
2.1.2 三氮雜苊生物堿 028
2.1.3 環內酰胺 029
2.2 鹵代酪氨酸生物堿 030
2.3 吡咯烷生物堿 033
2.4 2,4-丁二酰亞胺 034
2.5 吲哚並[2,3-a]咔唑類生物堿 036
2.6 若干雜項生物堿 037
2.6.1 細胞松弛素類生物堿 037
2.6.2 β-咔啉類生物堿 037
2.6.3 曼扎名胺類生物堿 038
2.6.4 類毛殼素類生物堿 038
2.6.5 雜項吲哚類生物堿 039
2.6.6 咪唑類生物堿 039
2.7 唑啉類生物堿 040
2.7.1 簡單 唑啉類生物堿 040
2.7.2 大環 唑啉類生物堿 041
2.7.3 螺苯並異 唑啉類生物堿 046
2.8 噻唑類生物堿 047
2.8.1 普通噻唑類生物堿 047
2.8.2 大環噻唑類生物堿 049
2.8.3 唑啉-噻唑類大環生物堿 050
2.9 吡啶類生物堿 051
2.9.1 簡單吡啶類生物堿 051
2.9.2 吡啶並[2,3,4-kl]吖啶類 052
2.10 喹啉類生物堿 053
2.10.1 簡單喹啉類生物堿 053
2.10.2 吡咯並[4,3,2-de]喹啉生物堿 054
2.11 苯並吡嗪類生物堿 054
2.12 番紅霉素類生物堿 059
2.13 黃楊許斯（Buxus）甾醇生物堿 064
2.14 頭盤蟲他汀類甾醇生物堿 066
2.15 雜項多環生物堿 071
2.15.1 雜項三環生物堿 071
2.15.2 雜項四環生物堿 072

第3章　脂肪族化合物 073
3.1 炔類化合物 073
3.2 簡單雙氧雜脂環類化合物 076
3.3 雙環雙氧雜脂環類化合物 079
3.4 環戊基氧酯類化合物 080
3.5 磷脂類化合物 083
3.6 神經鞘脂類化合物 087

第4章　芳香族化合物 089
4.1 苯並呋喃類 089
4.2 苯並吡喃類 090
4.3 異香豆素類 091
4.4 蒽醌類 092
4.5 呫噸酮衍生物 094
4.6 雜項多環芳烴類 096

第5章　聚酮類化合物 098
5.1 鞘絲藻酰胺和有關酰胺 099
5.2 拉德聚醚 103
5.3 聚醚抗生素 109
5.4 巴佛洛霉素類 110
5.5 苔癬蟲素類 111
5.6 前溝藻內酯類 113
5.7 海兔羅靈堿類 116
5.8 扁矛海綿內酯類 119
5.9 斯芬克斯內酯類 121
5.10 斯氏蒂殼海綿內酯類 123
5.11 抽軸坡海綿內酯 127
5.12 偽枝藻內酯 129
5.13 髕骨海鞘內酯 130
5.14 角骨海綿內酯 131
5.15 居苔海綿內酯 133
5.16 其他大環聚酮內酯 134
5.17 三環聚酮類 137

第6章　氧雜環類化合物 138
6.1 內酯類 138
6.2 吡喃酮類 139
6.3 螺縮酮類 141

第7章　甾醇類化合物 145
7.1 膽甾烷類甾醇 145
7.2 呋甾烷類甾醇 146
7.3 麥角甾烷類甾醇 148
7.4 豆甾烷類甾醇 150
7.5 阿拉古甾醇 151

第8章　肽類化合物 153
8.1 二酮哌嗪類 153
8.2 三肽 154
8.3 線型寡肽5 156
8.4 線型多肽 159
8.5 簡單環肽 160
8.6 含噻唑的環肽 164
8.7 簡單環狀縮酚酸肽 165
8.7.1 念珠藻環肽 165
8.7.2 碧玉海綿類似內酯 170
8.7.3 尾海兔內酯 174
8.7.4 缽海綿內酯 176
8.7.5 瀨良垣酰胺 177
8.7.6 芽孢桿菌內酯 179
8.7.7 其他簡單環狀縮酚酸肽 180
8.8 環狀脂縮酚酸肽類 182
8.9 含噻唑的環狀縮酚酸肽類 185
8.10 含噠嗪的縮酚酸肽類 186

第9章　推薦的抗癌新藥先導候選物和全合成模板 189

參考文獻 192

附錄 癌細胞代碼及縮寫詞表 203

索引 207
索引Ⅰ 化合物中文名稱索引 207
索引Ⅱ 化合物英文名稱索引 214
索引Ⅲ 海洋生物源拉丁學名索引 222
索引Ⅳ 海洋生物中文名稱(產地)索引 235
索引Ⅴ 藥理活性索引 248