藥劑學(第3版．成教專科藥學)（簡體書）

《藥劑學（第3版）/國家衛生和計劃生育委員會“十二五”規劃教材·全國高等醫藥教材建設研究會規劃教材》適當地編人了新劑型與新技術內容，介紹了“固體分散體、環糊精、包合物與微囊”等比較成熟的技術，并將脂質體、微球和納米粒等微粒給藥系統以“靶向制劑技術”來介紹它們的基本概念與特點。根據本專業教材的安排，《藥劑學（第3版）/國家衛生和計劃生育委員會“十二五”規劃教材·全國高等醫藥教材建設研究會規劃教材》包括生物藥劑學與藥物動力學。生物藥劑學主要介紹藥物通過生物膜過程、吸收、分布、代謝、排泄過程與藥物作用的相互關系。藥物動力學介紹單室模型、重復給藥、非線性動力學、給藥方案設計與個體化給藥、生物利用度、房室模型判斷等內容，著重于基本概念及其應用。藥物制劑的配伍變化也是藥學工作者的主要任務之一，《藥劑學（第3版）/國家衛生和計劃生育委員會“十二五”規劃教材·全國高等醫藥教材建設研究會規劃教材》主要介紹了物理配伍變化、化學配伍變化和藥物相互作用等內容。

供藥學專業用

本書是全國高等學校醫藥學成人學歷教育（專科）規劃教材。在人民衛生出版社的組織和全國高等學校醫藥學成人學歷教育規劃教材評審委員會的指導下，在第2版教材的基礎上，編者根據藥劑學課程的基本要求，編寫了本教材。本教材適合于成人學歷教育用書，可作為函授或自學課本，也可作為高等專科學校藥學專業教學用書。
藥劑學是藥學專業的一門主要專業課，通過本課程的學習，使學生掌握藥物劑型設計、制劑制備的基本理論與基本方法，掌握藥物制劑質量的控制與評價方法，并能在臨床上合理應用各種制劑。
本書共分二十二章，基本上按劑型編排。藥物制劑的穩定性和表面活性劑兩章內容與各劑型均有密切關系，因此編寫在各劑型之前。為了系統介紹新劑型，將新型給藥系統分成經皮給藥制劑和新型胃腸道給藥系統兩章。新制劑的開發研究是藥劑學的另一重要領域，所以將藥物制劑開發研究單列一章討論。本教材適當地編人了新劑型與新技術內容，介紹了“固體分散體、環糊精、包合物與微囊”等比較成熟的技術，并將脂質體、微球和納米粒等微粒給藥系統以“靶向制劑技術”來介紹它們的基本概念與特點。根據本專業教材的安排，本教材包括生物藥劑學與藥物動力學。生物藥劑學主要介紹藥物通過生物膜過程、吸收、分布、代謝、排泄過程與藥物作用的相互關系。藥物動力學介紹單室模型、重復給藥、非線性動力學、給藥方案設計與個體化給藥、生物利用度、房室模型判斷等內容，著重于基本概念及其應用。藥物制劑的配伍變化也是藥學工作者的主要任務之一，本書主要介紹了物理配伍變化、化學配伍變化和藥物相互作用等內容。
在本教材的編寫過程中得到各編者所在學校領導的大力支持，河北醫科大學藥學院藥劑學教研室的全體老師在本書的審校中協助具體工作，在此一并表示誠摯謝意。由于編者水平有限，編寫時間倉促，不足之處在所難免，懇請廣大師生在使用本教材的過程中提出改進意見。

第一章 緒論
第一節 概述
一、藥劑學的基本概念
二、藥劑學的任務
三、劑型的重要性
第二節 劑型的分類與藥物傳遞系統
一、劑型的分類
二、藥物傳遞系統
第三節 藥劑學的分支學科
一、工業藥劑學
二、物理藥劑學
三、生物藥劑學
四、藥物動力學
五、臨床藥學
六、藥用高分子材料學
第四節 輔料在藥物制劑中的應用
第五節 藥典、藥品標準與處方
一、中華人民共和國藥典
二、國外藥典
三、藥品標準
四、處方、處方藥與非處方藥
第六節 CMP、CLP與GCP
一、GHP
二、GLP與GCP
第七節 藥劑學的發展
一、我國藥劑學的發展
二、國外藥劑學的發展
三、現代藥劑學的發展

第二章 藥物制劑的穩定性
第一節 概述
第二節 藥物制劑降解的化學動力學基礎
第三節 藥物制劑的降解途徑
一、水解反應
二、氧化反應
三、其他類型反應
第四節 藥物制劑穩定性的影響因素及增加穩定性的方法
一、處方因素的影響及解決方法
二、外界因素的影響及解決方法
三、增加藥物制劑穩定性的其他方法
第五節 藥物制劑穩定性的試驗方法
一、影響因素試驗
二、加速試驗
三、長期試驗
四、藥物穩定性加速試驗的研究方法
五、固體藥物制劑的穩定性

第三章 表面活性劑
第一節 概述
一、表面活性劑
二、表面活性劑的結構特點
第二節 表面活性劑的分類
一、離子型表面活性劑
二、非離子型表面活性劑
第三節 表面活性劑的基本性質
一、物理化學性質
二、生物學性質
第四節 表面活性劑的應用
一、增溶劑
二、乳化劑
三、潤濕劑
四、起泡劑和消泡劑
五、去污劑
六、消毒劑和殺菌劑

第四章 液體制劑
第五章 滅菌法和無菌操作法
第六章 注射劑與滴眼劑
第七章 粉體學簡介、散劑、顆粒劑、膠囊劑與丸劑
第八章 片劑
第九章 軟膏劑與硬膏劑
第十章 栓劑
第十一章 膜劑與涂膜劑
第十二章 氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑
第十三章 浸出技術與中藥制劑
第十四章 經皮吸收制劑
第十五章 新型胃腸道給藥系統
第十六章 固體分散、包合與微囊化技術
第十七章 靶向制劑技術
第十八章 生物技術藥物制劑
第十九章 生物藥劑學
第二十章 藥物動力學
第二十一章 藥物制劑的配伍變化與藥物體內相互作用
第二十二章 藥物制劑開發研究
參考文獻
中英文名詞對照索引

如果將這種疏水性的藥物與大量的水溶性輔料共同研磨粉碎制成混合物，則藥物與輔料的粒徑都可以降低到很小。又由于輔料的量多，所以在細小的藥物粒子周圍吸附著大量水溶性輔料的粒子，這樣就可以防止細小藥物粒子的相互聚集，使其穩定地存在于混合物中；當水溶性輔料溶解時，細小的藥物粒子便直接暴露于溶出介質，所以溶解（出）速度大大加快。例如，將疏水性的地高辛、氫化可的松等藥物與20倍的乳糖球磨混合后干法制粒壓片，溶出速度大大加快。
3.制成固體分散物將難溶性藥物制成固體分散物，使藥物以分子或離子形式分散在易溶性的高分子載體中，是改善溶出速度的有效方法。例如，用??美辛與PEG6000（1：9）制成固體分散物后，再加入適宜輔料壓片，其溶出度可得到很大的改善。4.吸附于“載體”后壓片將難溶性藥物溶于能與水混溶的無毒溶劑（如PEG400）中，然后用硅膠一類多孔性的載體將其吸附，最后制成片劑。由于藥物以分子的狀態吸附于硅膠，所以在接觸到溶出介質或胃腸液時，很容易溶解，因此大大加快了藥物的溶出速度。
關于藥物的理化性質如溶解度、晶型、粒度等對溶出的影響，已在生物藥劑學中闡述，這里不再重復。
（七）片劑含量不均勻
所有造成片重差異過大的因素，皆可造成片劑中藥物含量的不均勻。此外，對于小劑量的藥物來說，混合不均勻和可溶性成分的遷移是片劑含量均勻度不合格的兩個主要原因。
1.混合不均勻混合不均勻造成片劑含量不均勻的情況有以下幾種：?主藥量與輔料量懸殊時，一般不易混勻，此時應該采用逐級稀釋法進行混合，或者將小量的藥物先溶于適宜的溶劑中，再均勻地噴灑到大量的輔料或顆粒中（一般稱為溶劑分散法），以確保混合均勻；?主藥粒子大小與輔料懸殊，極易造成混合不勻，所以應將主藥和輔料進行粉碎，使各成分的粒子都比較小并力求一致，以確保混合均勻；?粒子的形態如果比較復雜或表面粗糙，則粒子間的摩擦力較大，一旦混勻后不易再分離，而粒子的表面光滑，則易在混合后的加工過程中相互分離，難以保持其均勻的狀態；?當采用溶劑分散法將小劑量藥物分散于空白顆粒時，由于大顆粒的孔隙率較高，小顆粒的孑L隙率較低，所以吸收的藥物溶液量有較大差異。在隨后的加工過程中由于振動等原因，大小顆粒分層，小顆粒沉于底部，造成片重差異過大以及含量均勻度不合格。2.可溶性成分在顆粒之間的遷移這是造成片劑含量不均勻的重要原因之一。為了便于理解，今以顆粒內部的可溶性成分遷移為例，介紹遷移的過程：在干燥前，水分均勻地分布于濕粒中；在干燥過程中，顆粒表面的水分發生氣化，使顆粒內外形成了濕度差，因而，顆粒內部的水分將不斷地擴散到外表面；水溶性成分在顆粒內部是以溶液的形式存在的，當內部的水分向外表面擴散時，這種水溶性成分也被轉移到顆粒的外表面，這就是所謂的遷移過程。在干燥結束時，水溶性成分就遺留在顆粒的外表面，造成顆粒內外含量不均，外表面可溶性成分含量較高，內部可溶性成分含量較低。當片劑中含有可溶性色素時，這種現象表現得最為直觀：濕混時雖已將色素及其他成分混合均勻，但由于顆粒干燥后，大部分色素遷移到顆粒的外表面（內部的顏色很淡），壓成的片劑表面會形成很多“色斑”。為了防止“色斑”出現，最根本的辦法是選用不溶性色素，例如使用色淀（即將色素吸附于吸附劑上再加到片劑當中）。
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